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ⓘ BAY 73-6691




BAY 73-6691
                                     

ⓘ BAY 73-6691

BAY 73-6691 è un medicinale svluppato dalla casa farmaceutica Bayer per il trattamento della malattia di Alzheimer. È stato il primo composto sviluppato che agisce come una inibitore di fosfodiesterasi selettivo per il lenzima PDE9A. Tale proteina è espresso in maniera preponderante nel cervello, con elevate concentrazioni specialmente nel cervelletto, neocorteccia, striato e ippocampo, e agisce limitando la trasduzione del segnale mediato da cGMP tipica dei recettori NMDA attivati dal legame collacido glutammico. Conseguentemente, si ipotizza che inibitori selettivi di PDE9A possano prolungare le risposte biologiche al glutammato e anche amplificarne il segnale. Dal momento che questo processo è noto per essere coinvolto nel processo di apprendimento e memori, gli inibitori di PDE9A potrebbero avere un effetto nootropico e, pertanto, essere utili per il trattamento dellAlzheimer.

Studi su animali hanno confermato tali aspettative, per cui BAY 73-6691 ha dimostrato di migliorare lapprendimento e la memoria nei ratti. In quanto primo composto inibitore selettivo di PDE9A ad essere sviluppato, esso è attualmente ampiamente in uso in ricerca come modello di funzionamento per questo tipo di enzima. Tuttavia, la ricerca pre-clinica è ancora a stadi preliminari e non è tuttora noto se BAY 73-6691 si dimostrerà adatto per test su esseri umani o se rimarrà un mero strumento di laboratorio.